比索洛尔片的副作用
某位患者同时患有高血压、高血脂和糖尿病,他向专家华子寻求帮助。他正在服用降压美托洛尔,但因在网上看到一些关于洛尔类物对糖脂代谢可能产生不良影响的文章而感到担忧。他询问对于像他这样存在“三高”问题的情况下,是否仍能继续使用美托洛尔。
洛尔类降压属于β受体阻断剂。内β受体的种类繁多,如同“电灯开关”,激活后会产生不同的生理效应。例如,心血管中的β1受体激活会导致心率加快和血压上升,而支气管中的β2受体激活则会使气管舒张,增加通能。当β受体被阻断时,其效果则相反。
早期的洛尔类物如对β1受体和β2受体并无选择性,会同时阻断两者。这虽然能降低心率,但也可能导致支气管收缩,诱发哮喘,并对糖、脂代谢产生不良影响。当前治疗高血压时更倾向于使用对心血管β1受体有高度选择性的洛尔类物,如美托洛尔和比索洛尔等。
尽管洛尔类物可能导致总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平上升,延缓胰岛素作用后的血糖恢复,且其减缓心率的效果可能掩盖降糖物过量的心悸(低血糖的早期症状之一),但在过去的治疗指南中,对于合并高血脂、糖尿病的患者通常不建议使用洛尔类降压的情况已有所改变。
基于大量临床研究,发现2型糖尿病患者交感活性增强,导致心率加快和血压升高。此时使用洛尔类物对这类患者的保护作用超过了其带来的副作用。需注意洛尔类物的副作用多因阻断β2受体所致。在严密监测血糖、血脂变化的前提下,糖尿病、高血脂患者可考虑使用针对β1受体有高度选择性的洛尔类物。
在高血压治疗中,常用的选择性抑制β1受体的洛尔类物包括美托洛尔和比索洛尔。这两种物各有何特点呢?
关于美托洛尔:美托洛尔具有较高的脂溶性,口服后能迅速被吸收,但会在胃肠道和肝脏中被快速代谢。其生物利用度并不高。其半衰期较短,大约为3至4小时,主要在肝脏中代谢。当肝功能不佳时,物会在体内积聚。由于美托洛尔的脂溶性较高,它更容易渗透进入中枢系统,可能引发头痛、头晕等不良反应。
关于比索洛尔:比索洛尔是一种水脂双溶性物,其生物利用度高,半衰期较长,约为10小时。该物对中枢系统的影响较小,相对而言副作用更低。比索洛尔通过肝、肾双通道代谢,对于肝功能不好的患者,选择比索洛尔可以提高用的安全性。
在实际用过程中,这两种物的作用相差不多,副作用也大致相同。若患者的血压仅在每天的某个特定时段升高,并且需要短期控制血压,那么可以选择美托洛尔普通片。而对于那些有冠心病、心力衰竭等心问题或需要长期控制血压的患者,则可以选择比索洛尔或是美托洛尔的缓释片,每天服用一次即可,以提高患者的依从性。比索洛尔更适合肝功能不佳的患者,而美托洛尔则更适合肾功能不佳的患者。